1. AZ ÁLLATGYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNY NEVE
Arocenia 10 mg/ml oldatos injekció kutyák és macskák számára A.U.V.
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Milliliterenként tartalmaz:
Hatóanyag:
10 mg maropitant (maropitant-citrát-monohidrát formájában)
Segédanyagok:
A segédanyagok és egyéb összetevők minőségi összetétele | Mennyiségi összetétel, amennyiben ez az információ elengedhetetlen az állatgyógyászati készítmény helyes alkalmazásához |
Benzil-alkohol E1519 | 11,1 mg |
Szulfobutilbetadex-nátrium | |
Víz, injekcióhoz való | |
Tiszta, színtelen, enyhén sárga színű vagy enyhén barna színű oldat.
3. KLINIKAI ADATOK
3.1 Célállat fajok
Kutya és macska
3.2 Terápiás javallatok célállat fajonként
Kutya
- A kemoterápia következtében kialakuló hányinger megelőzésére és kezelésére.
- Hányás megelőzésére, kivéve az utazási betegség okozta hányást.
- Hányás megelőzésére és kezelésére más támogató kezeléssel kombinálva.
- A perioperatív hányinger és hányás megelőzésére valamint a μ-opiát receptor agonista morfin alkalmazása után kialakult általános anesztéziát követő ébredési szakasz támogatására.
Macska
- A hányás megelőzésére és a hányinger csökkentésére az utazási betegség kivételével.
- Hányás kezelésére más támogató kezeléssel kombinálva.
3.3 Ellenjavallatok
Nincs.
3.4 Különleges figyelmeztetések
A hányás együtt járhat olyan súlyos, komoly legyengülést okozó kórformákkal, mint gyomor-, bélelzáródás, ezért megfelelő diagnosztikai értékelés szükséges.
A helyes állatorvosi gyakorlat szerint, amíg a hányás hátterében meghúzódó okokat keressük, az antiemetikumokat más állatgyógyászati és egyéb támogató intézkedésekkel, mint például diéta, folyadékpótlás, kell együtt alkalmazni.
Az utazási betegség okozta hányás ellen az állatgyógyászati készítmény alkalmazása nem ajánlott.
Kutya
Jóllehet a maropitant a kemoterápia okozta hányásnak mind a kezelésében, mind a megelőzésében hatásos, preventíven alkalmazva hatékonyabbnak bizonyult. Ezért, a hányás elleni készítményt a kemoterápiás kezelés megkezdése előtt ajánlott beadni.
Macska
A maropitant hatékonyságát a hányinger csökkentésében modellkísérletben (xilazinnal indukált
hányinger) mutatták ki.
3.5 Az alkalmazással kapcsolatos különleges óvintézkedések
Különleges óvintézkedések a célállatfajokban való biztonságos alkalmazáshoz
Az állatgyógyászati készítmény ártalmatlanságát 8 hetesnél fiatalabb kutyán és 16 hetesnél fiatalabb macskán, valamint vemhes vagy laktáló kutyákon és macskákon nem vizsgálták. Kizárólag a kezelést végző állatorvos javaslatára, a terápiás előny/kockázat gondos mérlegelését követően alkalmazható.
A maropitant a májban metabolizálódik, ezért májbetegségben szenvedő állatoknál csak körültekintéssel alkalmazható. Mivel a maropitant, a metabolikus telítődés miatt, a 14 napos kezelés alatt felhalmozódik a szervezetben, ezért hosszútávú kezelésnél az egyéb mellékhatások megfigyelése mellett, a májfunkciót is alaposan ellenőrizni kell.
Szívbeteg vagy szívbetegségre hajlamos állatokon az állatgyógyászati készítmény csak elővigyázatossággal alkalmazható, mert a maropitant hatással van a Ca- és K-ion csatornákra. Egészséges beagle fajtájú kutyákon végzett kísérletben a 8 mg/ttkg dózisban szájon át alkalmazva hozzávetőleg 10%-kal megnövelte a QT intervallumot az EKG-n, jóllehet nem valószínű, hogy az ilyen mértékű meghosszabbodásnak klinikai jelentősége lenne.
Az injekció szubkután beadásával járó gyakori átmeneti fájdalom miatt gondoskodni kell az állat megfelelő rögzítéséről. Hűtött állapotban való injektálása csökkentheti az alkalmazáskor jelentkező fájdalmat.
Az állatok kezelését végző személyre vonatkozó különleges óvintézkedések
A maropitant egy neurokinin-1 (NK1) receptor antagonista, mely a központi idegrendszerre fejti ki hatását. Emiatt az állatgyógyászati készítmény véletlen öninjekciózása hányingert, szédülést és álmosságot okozhat. Véletlen öninjekciózás esetén haladéktalanul orvoshoz kell fordulni, bemutatva a készítmény használati utasítását vagy címkéjét.
A benzil-alkohol enyhe helyi irritációt okozhat. Ezért a bőrrel való érintkezését kerülni kell. Véletlen bőrre jutás esetén az érintett területet bő vízzel kell lemosni.
Az állatgyógyászati készítmény bőrérzékenységet okozhat. A maropitant vagy bármely segédanyag iránti ismert túlérzékenység esetén kerülni kell az állatgyógyászati készítménnyel való érintkezést. Amennyiben véletlen expozíciót követően tünetei, például kiütések jelentkeznek, forduljon orvoshoz és mutassa be a készítmény használati utasítását.
Az állatgyógyászati készítmény szemirritációt okozhat, így szembe jutása kerülendő. Véletlen szembe jutás esetén mossa ki a szemét bő vízzel és azonnal kérjen orvosi segítséget.
Használat után mosson kezet.
A környezet védelmére irányuló különleges óvintézkedések:
Nem értelmezhető.
3.6 Mellékhatások
Kutya és macska:
Nagyon gyakori (10 kezelt állatból több mint 1-nél jelentkezik): | Fájdalom a beadás helyén1, 2. |
Nagyon ritka (10 000 kezelt állatból kevesebb mint 1-nél jelentkezik, beleértve az izolált eseteket is): | Anafilaxiás reakció (allergiás oedema, csalánkiütés, bőrpír, ájulás, nehézlégzés, sápadt nyálkahártya). Letargia. Neurológiai rendellenességek (ataxia, görcs, görcsroham, izomremegés). |
1szubkután alkalmazva macskákon: közepes – erős válaszreakció figyelhető meg (hozzávetőleg a macskák egyharmadánál)
2szubkután alkalmazva kutyákon
Fontos a mellékhatások bejelentése. Ez lehetővé teszi az állatgyógyászati készítmény biztonságosságának folyamatos nyomon követését. A jelentéseket lehetőség szerint az állatorvoson keresztül kell elküldeni a forgalomba hozatali engedély jogosultja felé, vagy a nemzeti mellékhatás figyelő rendszeren keresztül az illetékes nemzeti hatóság felé. A vonatkozó elérhetőségeket lásd a használati utasításban.
3.7 Vemhesség, laktáció vagy tojásrakás idején történő alkalmazás
Kizárólag a kezelést végző állatorvos által elvégzett előny/kockázat elemzésnek megfelelően alkalmazható, mert szaporodásbiológiai következtetések levonására alkalmas kísérleteket semmilyen állatfajon nem végeztek.
3.8 Gyógyszerkölcsönhatás és egyéb interakciók
Az állatgyógyászati készítmény nem adható együtt Ca-csatorna antagonistákkal, mert a maropitant kötődik a Ca-csatornákhoz.
A maropitant nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez és kiszoríthat más, erősen kötődő anyagokat.
3.9 Az alkalmazás módja és az adagolás
Kutyában és macskában szubkután vagy intravénás alkalmazásra.
Az állatgyógyászati készítményt, naponta egyszer, 1 mg/ttkg adagban (1 ml/10 testtömegkg), bőr alá vagy intravénásan kell befecskendezni legfeljebb 5 egymást követő napon keresztül. Az állatgyógyászati készítmény intravénás alkalmazása egy egyszeri beadás legyen, más állatgyógyászati készítményekkel vagy folyadékkal való keverés nélkül.
A hányás megelőzésére az állatgyógyászati készítményt több mint egy órával korábban kell beadni. A hatástartam hozzávetőleg 24 óra, ezért a kezelést a hányást előidéző készítmény, például kemoterápia, alkalmazása előtt, már este be lehet adni.
Tekintve, hogy a maropitant farmakokinetikai tulajdonságai változatosak, és a napi egyszeri, ismételt adagolás esetén kumulálódik a szervezetben, ismételt adagolásnál, egyedi esetben az ajánlottnál alacsonyabb dózis is elegendő lehet.
Az injekció szubkután beadásával kapcsolatban lásd még a „Különleges óvintézkedések a célállatfajokban való biztonságos alkalmazáshoz” fejezetet (3.5 fejezet).
A dugó akár 40 alkalommal is biztonságosan átszúrható. A dugó átszúrásainak csökkentése érdekében leszívó tű használata javasolt.
3.10 A túladagolás tünetei (valamint – adott esetben – sürgősségi intézkedések és antidotumok)
A szubkután beadás után a befecskendezés helyének átmeneti reakcióitól eltekintve, a maropitant a kutyák és a fiatal macskák jól tolerálták napi 5 mg/kg dózisig (az ajánlott adag 5- szöröse) 15 egymást követő napon át (az ajánlott kezelési időtartam 3-szorosa). A felnőtt macskákon történt túladagolásról adatok nem állnak rendelkezésre.
3.11 Egyedi felhasználási korlátozások és különleges felhasználási feltételek, ideértve az antimikrobiális és a parazitaellenes állatgyógyászati készítmények alkalmazásának korlátozását is a rezisztencia kialakulási kockázatának mérséklése érdekében
Nem értelmezhető.
3.12 Élelmezés-egészségügyi várakozási idő
Nem értelmezhető.
4. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
4.1 Állatgyógyászati ATC kód: QA04AD90
4.2 Farmakodinámia
A hányás az emetikus központ által szabályozott, komplex folyamat. Ez a központ számos agytörzsi magból áll (area postrema, nucleus tractus solitarius, a vagus dorzális motoros magja), amelyek központi és periferiális forrásból származó érzékelési ingereket, valamint a keringésből és a cerebrospinális folyadékból származó kémiai ingereket kapnak és dolgoznak föl.
A maropitant egy neurokinin 1 (NK1) receptor antagonista, ami a szubsztansz-P, a tachykinin családba tartozó neuropeptid, kötődésének gátlása révén hat. A szubsztansz-P jelentős koncentrációban található az emetikus központot tartalmazó agytörzsi magokban és a hányással kapcsolatban kulcsfontosságú neurotranszmitternek tekintik. A szubsztansz-P az emetikus központon belüli kötődésének gátlásával, a maropitant egyaránt hatékony a neurális és a humorális (centrális és perifériás) hányást előidéző okokkal szemben.
Számos in vitro kísérlet igazolta, hogy a maropitant szelektíven kötődik az NK1 receptorhoz, mint a szubsztansz-P hatásának dózisfüggő, funkcionális antagonistája.
A maropitant a hányás ellen hatékony. Kísérletes vizsgálatokkal kimutatták a maropitant antiemetikus hatékonyságát centrális és perifériás hánytatókkal szemben, mint amilyen az apomorfin, cisplatin vagy ipekakuána szirup (kutyánál) és a xilazin (macskánál).
Kutyánál a hányinger jelei, az ezzel járó erős nyálzás valamint letargia fennmaradhatnak a kezelés után is.
4.3 Farmakokinetika
Kutya
Kutyának egyszeri szubkután, 1 mg/ttkg adagban beadott maropitant farmakokinetikai profilját, hozzávetőleg 92 ng/ml maximum plazma koncentráció (Cmax) jellemzi; ezt az értéket a beadás után 0,75 óra elteltével érte el (Tmax). A csúcskoncentrációt a szisztémás expozíció csökkenése követte 8,84 órás eliminációs felezési idővel (t1/2). Az 1 mg/kg-os adag egyszeri intravénás beadását követően a kezdeti plazma koncentráció 363 ng/ml volt. Az állandósult egyensúlyi térfogat (steady-state) megoszlása (Vss) 9,3 l/kg, a szisztémás kiürülés 1,5 l/óra/kg volt. Az eliminációs felezési idő intravénás alkalmazás után megközelítőleg 5,8 óra.
A klinikai kísérletek alkalmával, a maropitant a beadás után 1 órával kezdődően adott hatékony plazmaszintet.
A szubkután adott maropitant biológiai hasznosulása kutyában 90,7 % volt. A maropitant, a 0,5 - 2 mg/kg dózishatárok között, szubkután adagolva lineáris farmakokinetikájú.
Az 5 egymást követő napon keresztül szubkután, ismételten beadott, napi 1 mg/ttkg dózis kumulálódása 146 % volt. A maropitant, a májban, citokróm P450 (CYP) metabolizáción megy keresztül. A CYP2D15 és CYP3A12 vegyületeket, mint a maropitant hepatikus biotranszformációjának kutyára jellemző vegyületeit azonosították.
A vesén keresztül csak kevés hatóanyag távozik, az 1 mg/kg szubkután dózis kevesebb, mint 1 %-a jelenik meg a vizeletben akár maropitant, akár valamely főbb metabolitja formájában. A maropitant kötődése a plazmafehérjékhez kutyában meghaladja a 99 %-ot.
Macska
Macskának egyszeri szubkután, 1 mg/ttkg dózisban beadott maropitant farmakokinetikai profilját, hozzávetőleg 165 ng/ml maximum plazma koncentráció (Cmax) jellemzi; ezt az értéket a beadás után átlagosan 0,32 óra (19 perc) elteltével érte el (Tmax). A csúcskoncentrációt a szisztémás expozíció csökkenése követte 16,8 órás eliminációs felezési idővel (t1/2). Az 1 mg/kg-os dózis egyszeri intravénás beadását követően a kezdeti plazma koncentráció 1040 ng/ml volt. Az állandósult egyensúlyi térfogat (steady-state) megoszlása (Vss) 2,3 l/kg, a szisztémás kiürülés 0,51 l/óra/kg volt. Az eliminációs felezési idő intravénás alkalmazás után megközelítőleg 4,9 óra. A maropitant farmakokinetikája macskában korfüggőnek mutatkozik, a fiatal macskákban gyorsabb a kiürülés, mint a felnőttekben.
A klinikai kísérletek során a maropitant plazma szintje az alkalmazás után 1 órával elérte a hatékony koncentrációt.
A maropitant biológiai hasznosulása macskában szubkután alkalmazással 91,3 % volt.
A 0,25 – 3 mg/kg adagban szubkután alkalmazott maropitant lineáris kinetikát mutatott.
Az 5 napon keresztül naponta egyszeri, ismételt, szubkután alkalmazott 1 mg/ttkg adag akkumulációja 250 % volt. A maropitant a májban citokróm P450 (CYP) metabolizmuson megy keresztül. Macskában a CYP1A és a CYP3A-hoz kapcsolódó enzimeket azonosították, mint a maropitant hepatikus biológiai transzformációjában résztvevő macskára jellemző izoformokat.
A vesén keresztül és a bélsárral történő eliminálódás csekély mértékű, 1 mg/kg szubkután adag kevesebb, mint 1 %-a jelenik meg a vizeletben vagy a bélsárban maropitant formájában. A maropitant adag 10,4 %-a a vizeletből és 9,3 %-a a bélsárból a maropitant fő metabolitja formájában volt kimutatható. Macskában a maropitant plazma fehérjékhez való kötődését 99,1 %-nak becsülték.
5. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
5.1 Főbb inkompatibilitások
Kompatibilitási vizsgálatok hiányában ezt az állatgyógyászati készítményt tilos keverni más állatgyógyászati készítménnyel.
5.2 Felhasználhatósági időtartam
A kereskedelmi csomagolású állatgyógyászati készítmény lejárati ideje: 3 év.
A közvetlen csomagolás első felbontása utáni lejárati idő: 60 nap.
5.3 Különleges tárolási előírások
Ez az állatgyógyászati készítmény különleges tárolási körülményeket nem igényel.
5.4 A közvetlen csomagolás jellege és összetétele
I-es típusú, borostyánsárga üveg, brómbutil gumidugóval és fölpattintós alumínium zárókupakkal.
Egy kartondoboz egy 20 ml-es üveget tartalmaz.
5.5 A fel nem használt állatgyógyászati készítmények vagy az állatgyógyászati készítmények alkalmazása után keletkező hulladékok ártalmatlanítására vonatkozó különleges óvintézkedések
A gyógyszerek nem kerülhetnek a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba.
A fel nem használt állatgyógyászati készítményt vagy az állatgyógyászati készítmény alkalmazása után keletkező hulladékokat az állatgyógyászati készítményre vonatkozó helyi előírásoknak és a nemzeti hulladékgyűjtési előírásoknak megfelelően kell ártalmatlanítani.
6. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJÁNAK NEVE
KRKA, d.d., Novo mesto
7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
4411/1/23 NÉBIH ÁTI (20 ml)
8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalombahozatali engedély első kiadásának dátuma: 2023. november 21.
9. A KÉSZÍTMÉNY JELLEMZŐINEK ÖSSZEFOGLALÓJA LEGUTÓBBI FELÜLVIZSGÁLATÁNAK DÁTUMA
10. AZ ÁLLATGYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK BESOROLÁSA
Kizárólag állatorvosi vényre kiadható állatgyógyászati készítmény.
Erről az állatgyógyászati készítményről részletes információ érhető el a készítmények uniós adatbázisában (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).
